Адреноблокаторы фармакология кратко

Адреноблокаторы блокируют проведение импульсов в адренорецепторов.

Классификация:

I. Препараты прямого действия:

1.       α-адреноблокаторы:

• Неселективные (α1 и α2 – рецепторы): фентоламин, регитин, троподифен, пророксан (пироксан), бутироксан, дигидроэготамин (дитамин), дигидроэргокристи
• Селективные (α1): празозин (минипресс), доксазозин (кардура), альфузазин, теразозин, доксазозин, тамсулозин

2.       β-адреноблокторы:

• Неселективные (β1 и β2):

a.        Без внутренней симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин), надолол (коргард), сотазол (гилукор), тимолол

b.       С внутренней симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор), пиндолол, бопиндолол

• Селективные (β1, «кардиоселективные): атенолол, бетаксолол, метопролол, талинолол, нибивалол

3.       α, β – адреноблокаторы (гибриды): карвидилол, проксодолол, лабеталол

II. Непрямые адреноблокаторы (симпатолитики): гуанетидин, бретилий, резерпин

III. Комбинированные препараты:

• Синепресс (дигидроэрготоксин+резерпин+гидрохлортиазид)
• Кристепин (дигидроэрготоскин+резерпин+клопамид)
• Тенорик (атенолол+хлорталидон)

α-адреноблокаторы.

Препараты неизбирательного действия. Блокируют все типы α-рецепторов, по происхождению виделяют:

1.        Производные алкалоидов спорыньи (паразитический гриб злаковых) дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, синтетический аналогсодержит остатки лизергиновой и никотиновой кислот) ницерголин.

2.        Синтетические препараты: фентоламин, троподифен, пророксан, бутироксан

Фармакологические свойства.

За счет блокады постсинаптических α1-рецепторов сосудов:

• Сосудорасширяющее действие
• Улучшается Микроциркуляция тканей
• Снижается ОПСС и возврат крови к сердцу
• Снижают АД
• Вызывают тахикардию

За счет блокады α1-рецепторов ЖКТ:

• Стимулируют перистальтику кишечника
• Увеличивают секрецию желез

За счет блокады пресинаптичесих α2-АР:

• Повышается выброс эндогенного норадреналина → возбуждаются β1-рецепторы (тахикардия, повышается сократимость миокарда), и β2-рецепторы сосудов (расширение сосудов скелетных мышц)

За счет блокады α-рецепторов:

• Расширение сосудов мозга
• Повышение тонуса матки

Показания.

1.       Нарушение перефирического кровообращения:

• Эндартерииты, диабетические ангиопатии
• Болезнь Рейно
• Трофические язвы
• Плохозаживающие раны
• Сосудистая паталогия глаза и органа слуха

2.       Кардиогенный, травматический, ожоговый шок (где есть спазм сосудов)

3.       Феохромоцитома: для симптоматического лечения

4.       Мигрень

5.       Нарушение мозгового кровообращения (ницерголин)

6.       Маточные кровотечения (эрготомин)

7.       Как антогонисты α-адреномиметиков

Побочные эффекты.

1. Ортостатическая гипотензия
2. Тахикардия, головокружение
3. Стенокардия
4. Покраснение кожи
5. Расстройства ЖКТ
6. Гипогликемия

α1-адреноблокаторы

Блокируют избирательно постсинаптические рецепторы сосудов:

• Вызывают расширение артериол, венул
• Снижают давление (более стойкий эффект)
• Постнагрузка на сердце
• Уменьшается венозный возврат

Препатары альфозазин, тамсунолин влияют на α1-рецепторры блокады→снижают тонус гладких мышц простаты, шейки мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

1.       Препараты короткого действия: празозин 3-4 часа (должен приниматься 2-3 раза в сутки)

2.       Препараты длительного действия: доксазозин, теразозин, альфузозин 18-36 часов

Препараты из ЖКТ всасываются почти полностью, биотрансформируются в печени, выводятся с желчью.

Применение.

• Артериальная гипертензия
• Доброкачественная опухоль предстательной железы (тамсулозин)

Побочные эффекты.

• Ортостатическая гипотензия
• Эффект первой дозы (после прима сразу снижение давления)
• Тахикардия
• Отеки конечностей
• Кожный аллергические реакции
• Сухость во рту
• Сонливость, бессонница
• Ослабление эффекта при курсовом назначении празозина

Противопоказания.

• Гиперчувствительность
• Артериальная гипотензия
• Беременность, кормление грудью
• Спазм периферических артерий
• Детям до 12 лет

β-адреноблокаторы

Конкурентные антогонисты норадреналина, различаются разным сродством к популяциям рецептров.

β1 и β2-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности.

• Антиангинальное действие
• Противоаритмическое
• Гипотензивное

Влияние на ССС – блокируют β1-рецепторы сердца угнетают автоматизм, тормозят АВ-прводимость, снижают силу и частоту сердечных сокращений, снижают сердечный выброс, снижается АД

Влияние на другие органы – снижается продукция ренина в почках и образование ангиотензина 2 в следствии блокады β1-рецепторов ЮГА (→гипотензия), блокируя β2-рецептрры вызывают спазм бронхов, повышают тонус желчного пузыря, кишечника, усиление сокращения матки, снижению содержания люкозы в крови.

Влияние на глаз: при местном применении снижают внутриглазное давление (тимолол) снижается секреция жидкости, ни аккомодация, ни величина зрачка не изменяется.

β1 и β2-блокаторы с внутренней симпатомиметической активности

Блокируют β-рецепторы сердца, но не вызывают брадикардии, снижения силы сердечных сокращений и выраженного бронхоспазма т.к. эти препараты имеют симпатомиметическую активность – не до конца блокируют рецепторы.

Показания:

• Стенокардия – снижают потребность миокарда в кислороде
• Артериальная гипертензия
• Тахикардия – лучше в нутренней активностью
• Глаукома тимолол

Побочные эффекты.

• Снижение силы, частоты сердечных сокращений
• Брохноспазм
• Сокращение беременной матки
• Артериальная гипотензия
• Головокружение
• Рвота, диарея
• Нарушение потенции
• Гипогликемия
• Синдром отмены (усиление ишемии миокарда, приступы стенокардии, внезапная смерть)

β1-адреноблокаторы.

                Препараты выбора при гипертонии, аритмии, ишемии.

Фармакологические эффекты.

Со стороны сердца:

• Предупреждение тахикардии
• Уменьшают экстрасистолы
• Снижают минутный объем крови
• Уменьшают потребность миокарда в крови
• Снижают синтез катехоламинов
• Снижают сердечный выброс

Фамакокинетика.

По периоду полувыведения и → длительности действия можно выделить ряд – Небиволол (Т1/2 14 ч), Бисопролол (10 ч), Атенолол (9 ч), Талинолол (6 ч). По селективности выделяют ряд небиволол-бисапролол-атенолол. Небивалол обладает вазодилятирующим эффектом он модулирует синтез NO (эндотелиально релаксирующего фактора), не влияет на β2-адренорецепторы.

Показания.

• Артериальная гипертензия
• Стенокардия
• Хроническая сердечная недостточность
• Тахиаритмии

Побочные эффекты.

• Сердечная недосточность
• Брадикардия
• Чувство усталости
• Головокружение

Противопокзания.

• Брадикардия
• Гипотония
• Бронхиальная астма
• Сердечная недостаточность
• Беременность
• Феохромоцитома
• Метаболический ацидоз

Гибридные α, β-адреноблокаторы.

                Обладают свойствами и тех и тех → снижают давление из за расширения сосудов, и снижения сердечного выброса, подавляют продукцию ренина.

Показания.

• Гипертония
• Профилактика приступов стенокардии
• Аритмия
• Хроническая сердечная недостаточность
• Глаукома
• Купирование гипертонических кризов

Побочные эффекты.

• Головокружение
• Головная боль
• Бронхоспазм
• Утомляемость
• Кожные реакции

Препараты непрямого действия.

                Не влияют на Адренорецепторы, а действуют на уровне пресинаптической мембраны, действуют не избирательно. Угнетают симпатическую иннервацию (т.к. норадреналин выходит, но мембрана стабилизирована и медиатор разрушается).

                Основной эффект это снижение артериального давления, перед этим может быть кратковременное нарушение  АД, повышается активность парасимпатической иннервации → брадикардия, повышение секреции и моторики ЖКТ, сужение зрачка и внутриглазного давления за счет увеличение оттока и уменьшения продукции жидкости.

Показания.

• Гипертония, но используют редко

Побочные эффекты.

• Обострение язвы желудка
• Брадикардия
• Набухания с/о носа
• Бронхоспазм
• Сонливость, новышение аппетита, экстрапирамидные расстройстава резерпин

Противопоказания.

• Сердечно-сосудистые заболевания
• Язва
• Бронхиальная астма
• Опухоли надпочечников
• Недостаточность почек

Источник: students-library.com

Адреноблокаторы

Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на а-адреноблокаторы, β -адреноблокаторы и а, β -адреноблокаторы.

а-Адреноблокаторы

К α₁-адреноблокаторам относятся празозин (минипресс, польпрессин), теразозин (корнам), доксазозин (тонокардин). Расширяют ар­териальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Препараты назначают внутрь. Пра­зозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин — 18—24 ч.

При применении препаратов возможны умеренная рефлектор­ная тахикардия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, периферические отеки, учащенное мочеиспускание.

α₁-Адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии.

Кроме того, они эффективны при задержке мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной же­лезы. В этом случае более целесообразно применять тамсулозин (омник). Препарат блокирует в основном а_1А-адренорецепторы и в связи с этим избирательно расслабляет гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры; артериальное давление существенно не изменяется.

α₂-Адреноблокатор йохимбин — алкалоид коры растения, произ­растающего в Западной Африке (Corinanthe yohimbe). В связи с бло­кадой пресинаптических а₂-адренорецепторов в ЦНС оказывает цен­тральное стимулирующее действие, в частности, способствует повышению полового влечения. В результате блокады периферичес­ких а₂-адренорецепторов расширяет кровеносные сосуды, увеличи­вает кровенаполнение кавернозных тел и улучшает эрекцию.

Применяют при импотенции внутрь 1-3 раза в день.

Побочные эффекты йохимбина: повышенная возбудимость, тре­мор, некоторое снижение артериального давления, тахикардия, го­ловокружение, головная боль, диарея.

α₁   α₂   -Адреноблокатор фентоламин блокирует постсинаптические α₁ -адренорецепторы и внесинаптические α₂   -адренорецепторы. Фен­толамин снижает стимулирующее влияние симпатической иннер­вации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды.

В то же время фентоламин блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы адренергических окончаний и увеличивает высво­бождение норадреналина. Это ограничивает сосудорасширяющее действие фентоламина (рис. 23).

Рис. 23. Влияние фентопамина на адренергическую иннервацию кровеносных сосудов.

Фентоламин блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина. Фентоламин блокирует постсинаптические а₁-адренорецепторы и препятствует действию норадреналина.

 Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, сни­жает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного выс­вобождения медиатора норадреналина в сердце (связано с блока­дой пресинаптических α₂   -адренорецепторов; рис. 24).

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромощтоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выде­ляющая в кровь избыточные количества адреналина). На фоне бло­кады α₁   α₂   -адренорецепторов адреналин, выделяемый опухолью, еще больше снижает артериальное давление, стимулируя β₂  -адренорецепторы сосудов (рис. 25).

Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путем. Фентола­мин используют перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна. Для уменьшения тахикардии после вве­дения фентоламина применяют β-адреноблокаторы. Нельзя назначать β -адреноблокаторы до фентоламина, так как при феохромоцитоме β -адреноблокаторы способствуют повышению артериального давления (устраняют сосудорасширяющий компонент действия адреналина).

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферичес­ких сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Побочные эффекты фентоламина: выраженная тахикардия, го­ловокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов), повышение секреции слюн­ных желез и желез желудка, диарея (фентоламин блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы окончаний холинергических во­локон и увеличивает выделение ацетилхолина), ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции.

Рис. 24. Влияние фентоламина на выделение норадреналина в сердце.

Фентоламин блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы и увеличивает высвобождение норадреналина, который стимулирует β ₁-адренорецепторы клеток синоатриального узла и повышает частоту сокращений сердца.

Рис. 25. Сравнение гипотензивного действия фентоламина при эссенциальной гипертензии и феохромоцитоме.

При феохромоцитоме адреналин на фоне блокады а₁— и а₂— адренорецепторов стимулирует β ₂-адренорецепторы и еще больше снижает артериальное давление.

 β -Адреноблокаторы

    β-Адреноблокаторы — средства 1-го ряда при лечении тахиаритмий и экстрасистолии, стенокардии, артериальной гипертензии. В то же время они противопоказаны при хронических обструктивных за­болеваниях легких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовен-трикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию (снижают уровень ЛПВП).

β -Адреноблокаторы делят на:

1)  β ₁   β₂-адреноблокаторы,

2)  β _{1  —}адреноблокаторы,

3)  β -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической ак­тивностью.

К β ₁   β₂-адреноблокаторам (неселективные β -адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, тимолол и др.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β ₁   -адренорецепторов:

1)  угнетает деятельность сердца:

—  ослабляет сокращения сердца,

—  урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного узла),

—  снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон

Пуркинье (в желудочках сердца),

—  затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2)  уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β ₂-адренорецепторов:

1)  суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные),

2)  повышает тонус гладких мышц бронхов,

3)  повышает сократительную активность миометрия,

4)  уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность

действия пропранолола — около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард — 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.

Показания к применению пропранолола

1.  Стенокардия напряжения; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кис­лорода.

2.  Инфаркт миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предуп­реждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (меха­низм неясен; по-видимому имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие).

3.  Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синус­ного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применен при желу­дочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.

4.  Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолирован­ной систолической гипертензии может снизить артериальное давле­ние при первом же применении. Однако обычно при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незна­чительно, так как, блокируя β ₂-адренорецепторы кровеносных сосу­дов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления.

При систематическом назначении пропранолола в течение 1-2 нед сужение сосудов сменяется их расширением и артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:

1)  восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью),

2)  угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды,

3)  угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок β _{1  —}адренорецепторов),

4)  блокадой пресинаптических β ₂-адренорецепторов (уменьша­ется выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Пропранолол применяют также при:

—  гипертрофической кардиомиопатии,

—  тиреотоксикозе (симптоматическая терапия),

—  эссенциальном (семейном) треморе (блок β ₂-адренорецепторов скелетных мышц),

— для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пуль­сацию сосудов головного мозга),

—  для ослабления абстиненции после приема алкоголя.

При лечении феохромоцитомы а-адреноблокаторами пропрано­лол применяют после снижения артериального давления для устра­нения тахикардии, которую вызывают а-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до а-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (бло­кируя β ₂  -адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).

Побочные эффекты пропранолола:

· слабость при физическом напряжении, чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность),

•  брадикардия,

•  затруднение атриовентрикулярной проводимости,

•  сухость глаз,

•  ощущение похолодания конечностей (сужение периферичес­ких сосудов),

•  повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм),

•  повышение тонуса миометрия,

•  гипогликемия (устранение гипергликемического действия ад­реналина, связанного с активацией β ₂-адренорецепторов); пропранолол усиливает действие гипогликемических средств.

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, сонливость, депрессия, приступы дезориентации, галлю­цинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропранолол снижает в плазме крови уровень ЛПВП.

Пропранололу свойствен выраженный синдром отмены: при рез­ком прекращении приема препарата возможно обострение коро­нарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Пропранолол противопоказан при сердечной недостаточности, нарушении атриовентрикулярной проводимости, спазмах перифе­рических сосудов, бронхиальной астме, беременности. Пропрано­лол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.

Надолол (коргард) отличается от пропранолола длительным дей­ствием — до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематичес­кого лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.

Тимолол можно применять при артериальной гипертензии, сте­нокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат на­значают внутрь 2 раза в сутки.

Однако чаще всего тимолол применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель (тимолол в отличие от пропраноло­ла не оказывает местноанестезирующего действия).

Снижение внутриглазного давления при действии тимолола свя­зывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Внут­риглазная жидкость образуется за счет секреции клетками эпите­лия ресничного (цилиарного) тела и фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов. Тимолол 1) блокирует β ₂  -адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внут­риглазной жидкости; 2) в связи с блокадой β ₂-адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтра­цию (табл. 4).

β ₁    -Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) блокируют преимущественно β ₁  -адренорецепторы и в меньшей сте­пени β ₂-адренорецепторы. В связи с блокадой

β ₁     -адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.

β ₁     -Адреноблокаторы применяют при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Для кратковременного лечения можно использовать метопролол (беталок), талинолол (корданум), которые действуют 6-8 ч и назна­чаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедлен­ным высвобождением препарата — таблетки-ретард, которые назна­чают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют при­менять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (дей­ствует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

Атенолол (тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофиль­ное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический ба­рьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применя­ют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии на­пряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии

Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке

II—III степени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

 Бетаксолол (локрен) применяют при артериальной гипертензии, а также в виде глазных капель (бетоптик) при открытоугольной глаукоме.

Эсмолол (бревиблок) — β ₁-адреноблокатор кратковременного действия (t_1/2 — 9 мин). Кратковременность действия связана с бы­стрым гидролизом эсмолола эстеразами цитозоля эритроцитов. Ра­створ эсмолола вводят внутривенно болюсно или капельно во вре­мя или после хирургических операций при возникновении мерцания (фибрилляции) или трепетания предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков).

Так как β ₁-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфич­ностью в отношении β _1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола. Однако по сравнению с неселективными (неизбирательными) β -адреноблока-торами препараты этой группы:

1)  в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиаль­ной астме они все же противопоказаны),

2)  меньше повышают тонус периферических сосудов,

3)  в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

β -Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической актив­ностью — пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор) и др. не от­носятся по сути к β -адреноблокаторам. Эти вещества слабо сти­мулируют β ₁ и  β₂   -адренорецепторы, т.е. являются частичными агонистами этих рецепторов. Так как частичные агонисты пре­пятствуют действию полных агонистов, эти вещества ос­лабляют действие норадреналина и адреналина на β -адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных β-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатичес­кой иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннер­вации эти вещества мало эффективны. Практическое значение имеет то, что β -адреноблокаторы с внутренней симпатомимети­ческой активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в мень­шей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и действие гипогликемических средств.

  а, β -Адреноблокаторы

К веществам этой группы относятся лабеталол и карведилол, которые блокируют β ₁   β₂   -адренорецепторы и в меньшей степени α₁-адренорецепторы.

В связи с блокадой α₁-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой β ₁-адренорецепторов не вызывают тахикардии.

Лабеталол (трандат) применяют при артериальной гипертензии как для быстрого снижения артериального давления при гипертен-зивных кризах (вводят внутривенно медленно), так и для систе­матического лечения (назначают внутрь).

Побочные эффекты лабеталола: ортостатическая гипотензия, го­ловокружение, повышение тонуса бронхов, тошнота, диарея, импо­тенция.

Карведилол (дилатренд) по свойствам и применению сходен с : лабеталолом. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат назначают внутрь 2 раза в день при артериальной ги­пертензии, а также при умеренной хронической сердечной недо­статочности.

Побочные эффекты карведилола: брадикардия, ортостатическая гипотензия, диарея.

Назад

Источник: pharmacologia.narod.ru

• ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (РЕДЕРГИН) — смесь дигидрированных форм эргокриптина, эргокристина и эргокорнина;
• ДИГИДРОЭРГОТАМИН — дигидрированный алкалоид эрготамин;
• ВАЗОБРАЛ — комбинация дигидроэргокриптина мезилата и кофеина.

• ФЕНТОЛАМИН (РЕГИТИН) — производное имидазола;
• ТРОПАФЕН — эфир аминоспирта тропина;
• ПИРРОКСАН (ПРОРОКСАН) — производное пирролидина;
• НИЦЕРГОЛИН (НИЦЕЛИН, СЕРМИОН) — синтетический аналог алкалоидов спорыньи, содержит остатки лизергиновой и никотиновой кислот.

• активацией в сосудодвигательном центре пресинаптических .02-рецепторов дофамина и 5-HT1A- рецепторов серотонина, что приводит к торможению выделения норадреналина, угнетению сосудо-двигательного центра и снижению центрального симпатического тонуса;
• блокадой а1 и а2-адренорецепторов артерий и вен.

• ПРАЗОЗИН (АДВЕРЗУТЕН, ПОЛЬПРЕССИН, ПРАТСИОЛ)
• АЛЬФУЗОЗИН (ДАЛЬФАЗ)
• ДОКСАЗОЗИН (КАРДУРА, ТОНОКАРДИН)
• ТАМСУЛОЗИН (ОМНИК)
• ТЕРАЗОЗИН (СЕТЕГИС, ХАЙТРИН)

• 1 — 3 ч. Один из метаболитов действует в течение 48 ч.

1. Нарушения внутриорганного кровообращения (кардиогенный, травматический, ожоговый шок, расстройства периферического кровообращения, трофические язвы, сосудистая патология глаза и органа слуха).
2. Атеросклероз сосудов головного мозга, последствия тромбоза мозговых сосудов (препараты выбора — ницерголин, вазобрал).
3. Мигрень (используют дигидроэрготоксин).
4. Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников, выбрасывающая в кровь большое количество адреналина и норадреналина).
5. Гипертонический криз, сопровождающийся гиперкатехоламинемией (отмена клофелина, «сырный криз» при лечении антидепрессантами — ингибиторами МАО).
6. Диэнцефальные кризы симпатоадреналового типа, морская и воздушная болезни, морфиновый и алкогольный абстинентный синдромы (применяют пирроксан).
7. Сердечная недостаточность, кроме случаев констриктивного перикардита, тампонады сердца и клапанных пороков (назначают избирательные а1-адреноблокаторы).
8. Доброкачественная аденома предстательной железы (назначают альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин).

Источник: www.med24info.com