Антиагреганты классификация механизм действия

Различают следующие виды лекарственных взаимодействий…

Клиническая фармакология в ССХ
Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно требуется применение препарата в более низких дозах.

Клиническая фармакология в ССХ
Вазопрессорные препараты становятся препаратами выбора в ситуациях, когда попытки увеличения ударного объема крови применением препаратов с положительным инотропным действием и коррекцией объёмов жидкости не приводят поддержанию адекватной перфузии органов. Как правило, вазопрессоры используют в реа…

Клиническая фармакология в ССХ
Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно.

Клиническая фармакология в ССХ
Блокаторы β-адренергических рецепторов, или β-адреноблокаторы, — группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а в…

Клиническая фармакология в ССХ
Изучает механизм действия лекарственных средств, а также их биохимические и физиологические эффекты. В ее задачи входит описание &…

Клиническая фармакология в ССХ
Индивидуальная непереносимость (аллергия, гиперчувствительность), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, острый ИМ с вовлечением ПЖ, выраженные тахикардия или брадикардия при остром ИМ, неустранённая гиповолемия, недавний приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (как мини…

Клиническая фармакология в ССХ

Источник: medbe.ru

Гемостатики — средства, повышающие свертывание крови

Резорбтивного действия

Препараты витамина К. Витамин К относится к жирорастворимым, поступает в организм с пищей .и частично синтезируется микробами кишечника. Всасывание нарушается при недостаточном поступлении желчи в кишечник (болезни печени и желчевыводящих путей), при угнетении микрофлоры антибактериальными ЛС, при хронических заболеваниях кишечника. Витамин К и его заменитель викасол обеспечивают синтез протромбина и проконвертина в печени. Лечебный эффект возникает через 12–18 ч. Суточная потребность в витамине К — 2 мг. Обмен происходит быстро, поэтому при непоступление его в кровь через несколько дней развивается кровоточивость. Применяют при дефиците витамина К и при передозировке антикоагулянтов непрямого действия. Витамин К и викасол противопоказаны при повышенной свертываемости крови.

Фибриноген — белок плазмы человека, эффективен при пониженном содержании фибриногена в крови (болезни печени, лучевая болезнь, кровопотери и т.п.). Выпускается во флаконах в виде порошка, растворы готовят перед употреблением и вводят в/в капельно.

Местного действия

Тромбин и гемостатическая губка (препараты из крови человека) применяют местно для остановки кровотечений из мелких сосудов. Раствором тромбина пропитывают марлевые салфетки, тампоны и прикладывают к кровоточащей поверхности, а порошок губки наносят тонким слоем.

Кровоостанавливающие фитопрепараты. (лист крапивы, водяной перец, калина, арника, лагохилус опьяняющий и др.) содержат дубильные вещества, витамины К, С, Р и др. Оказывают стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышают прочность капилляров. Применяют в виде настоев, отваров, настоек, экстрактов при хронических кровотечениях (маточных, кишечных и др.). С этой целью используют также адроксон и этамзилат (синтетические средства), оказывающие стабилизирующее действие на капилляры, улучшающие микроциркуляцию и оказывающие гемостатический эффект.

Протамина сульфат — белковый препарат, антагонист гепарина. Назначают для нейтрализации гепарина при передозировке. Вводят 1% раствор в/в. Побочно: снижение АД, брадикардия, аллергия. Противопоказан при гипотонии, тромбоцитопении, недостаточности надпочечников.

Ингибиторы фибринолиза. При активации фибринолиза нити фибрина быстро растворяются и кровь не свертывается. Это связано с накоплением активаторов плазминогена (профибринолизина), которые способствуют его превращению в активный плазмин (фибринолизин). Прямыми активаторами плазминогена являются тканевые протеолитические ферменты (цитокиназы), которые освобождаются лизосомами клеток при их повреждении, а также трипсин. Непрямыми активаторами являются ферменты микробного происхождения (лизокиназы) стрептокиназа и др., которые влияют на проактиватор плазминогена, превращая его в активную форму. Применяют кислоту аминокапроновую, амбеи (препарат парааминометилбензойной кислоты) и контрикал. АКК и амбен имеют структурное сходство с аминокислотой лизином, входящей в состав активатора плазминогена, поэтому вступают с ним в реакцию и нарушают взаимодействие с плазминогеном, препятствуя его превращению в плазмин. Контрикал угнетает непосредственно плазмин и другие протеолитические ферменты (трипсин, калликреин). Ингибиторы фибринолиза проявляют высокую активность лишь при кровотечениях на почве фибринолиза, которые часто носят угрожающий характер и требуют неотложной терапии. АКК и амбен назначают внутрь и в/в. Они малотоксичны и хорошо переносятся.

Антифибринолитические

Читайте также:

Синдром лейдена

Фибринолиз и растворение сосудистых тромбов тормозят кислоты — аналоги лизина и антиферментные средства.

КИСЛОТА ε-АМИНОКАПРОНОВАЯ (АМИКАР) — производное лизина. Как известно, активный центр плазмина, взаимодействуя с лизином в молекулах фибрина и фибриногена, катализирует гидролиз этих белков. Кислота аминокапроновая по конкурентному принципу блокирует активный центр плазмина. При ее введении сохраняются фибрин и фибриноген, стабилизируются тромбы.

Аналогичное действие оказывают КИСЛОТЫ n-АМИНОМЕТИЛ-БЕНЗОЙНАЯ (АМБЕН, ПАМБА) и ТРАНЕКСАМОВАЯ (ТРАНСАМЧА, ЭКЗАЦИЛ). Кислота аминометилбензойная в три раза, кислота транексамовая в 10 раз активнее кислоты ε-аминокапроновой как ингибиторы фибринолиза.

При длительном введении кислоты аминокапроновой в больших дозах (больше 24 г/сут. в течение шести дней) могут возникать кровотечения, обусловленные нарушением адгезии и агрегации тромбоцитов.

Кислота аминокапроновая ингибирует систему комплемента, протеолитические ферменты крови, продукцию кининов, стимулирует антитоксическую функцию печени, повышает АД у больных артериальной гипертензией.

Кислоты аминокапроновая, аминометилбензойная и транексамовая хорошо (60 %) всасываются из кишечника и создают максимальную концентрацию в крови через 2 — 3 ч. 10 — 15 % их дозы подвергается биотрансформации в печени, остальное количество выводится в неизмененном виде почками. Период полуэлиминации — 2 ч. Препараты кумулируют при почечной недостаточности. Их действие сохраняется на протяжении 1 — 3 дней после отмены.

Антиферментные средства получают из поджелудочной железы (ПАНТРИПИН, ГОРДОКС), околоушной железы (КОНТРИКАЛ) и легких (ИНГИТРИЛ) крупного рогатого скота. В их состав входит полипептид основного характера — апронитин, образующий неактивные комплексы с трипсином, плазмином (в том числе ассоциированным со стрептокиназой), калликреином и гепарином.

Источник: www.sites.google.com

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

Читайте также:

Боли с левой стороны в области сердца

АСК-кардио
Аспинат
Аспинат 300
Асинат кардио
Аспинат «Йорк»
КардиАСК
Плидол
Тромбогард
Тромбо АСС
Микристин
Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

Агрегаль
Зилт
Деплатт
Детромб
Кардогрель
Кардутоп
Клапитакс
Клопидекс
Клопидогрел
Клопидогрел-Акрихин
Клопидогрел-НАНОЛЕК®
Клопидогрел-Рихтер
Клопидогрел-СЗ
Клопидогрел-ТАД
Клопидогрел-Тева
Клопидогрела бисульфат
Клопидогрела гидросульфат
Клопидогреля бисульфат
Клопилет
Лирта
Лопирел
Листаб
Плогрель
Пидогрел
Плавикс
Плагрил
Тромборель
Трокен
Таргетек
ЭГИТРОМБ
Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Аклотин
Тагрен
Тикло
Тиклид

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

Алпростадил
Алпростан
Алпростан Зентива
ВАП 20
ВАП 500
Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

Дипиридамол
Дипиридамол-ФПО
Курантил
Парседил
Персантин
Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

Виксилин
Метилэтилпиридинол
Метилэтилпиридинол-Эском
Метилэтилпиридинола гидрохлорид
Эмокси-оптик
Эмоксибел
Эмоксипин-АКОС
Эмоксипин-Акти
Эмоксипин
Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

Компламин
Ксантинола никотинат
Ксантинола никотинат-УБФ
Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

Агрилин (Анагрелид)
Брилинта (Тикагрелор)
Вентавис (Илопрост)
Ибустрин (Индобуфен)
Интегрилин (Эптифибатид)
РеоПро (Абциксимаб)
Тикагрелор (Тикагрелор)
Тромборедуктин (Анагрелид)
Цилостазол (Цилостазол)
Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

” data-medium-file=”https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/механизм-действия-антиагрегантов.jpg?fit=257%2C300&ssl=1″ data-large-file=”https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/механизм-действия-антиагрегантов.jpg?fit=687%2C801&ssl=1″ class=”alignleft” src=”https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/механизм-действия-антиагрегантов-257×300.jpg?resize=257%2C300″ data-sr. , 257px” data-tcjp-recalc-dims=”1″ />

Читайте также:

Фракция альбумина понижена

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин. антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

” data-medium-file=”https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/антиагреганты-тиклопидин-и-клопидогрел.png?fit=250%2C283&ssl=1″ data-large-file=”https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/антиагреганты-тиклопидин-и-клопидогрел.png?fit=250%2C283&ssl=1″ class=”alignleft” src=”https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/антиагреганты-тиклопидин-и-клопидогрел.png?resize=250%2C283″ data-src=”https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/09/антиагреганты-тиклопидин-и-клопидогрел.png?resize=250%2C283″ alt=”антиагреганты тиклопидин и клопидогрел” data-tcjp-recalc-dims=”1″/>

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз
АГ
Нестабильная стенокардия напряжения
Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
После операций на органах кровообращения
Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
Другие антиагрегантные препараты
Антикоагулянты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Карбамазепин
Эритромицин
Флуконазол
Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

Хроническая почечная недостаточность
Заболевание печени
Злокачественные заболевания крови
Химиотерапия
ХСН
Гемофилия и болезнь Виллебранда
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Читайте также:

Таблетки от которых можно упасть в обморок

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.