Как появился препарат и кто его создал
Первые упоминания о болезни похожей на сифилис датируются ещё XV веком. К началу 19 столетия уровень заболеваемости, наряду с чахоткой, достиг размеров эпидемии. Причины возникновения и способы борьбы с «деликатным недугом» являлись предметом изучения многих учёных. Так, в 1905 г. был открыт возбудитель сифилиса — бледная спирохета, в 1906 г. — метод серодиагностики заболевания. А в 1909 г в лаборатории Пауля Эрлиха был разработан революционный препарат для лечения сифилиса – сальварсан (“спасительный мышьяк”).
Пауль Эрлих (1854-1915) немецкий врач, химик, бактериолог, Нобелевский лауреат в области иммунологии, стремился создать вещество способное поражать возбудителя болезни, но быть при этом безопасными для человека. На протяжении нескольких лет он опробовал 605 различных органических соединений мышьяка на сифилитиках – постояльцах клиник для душевнобольных. И только 606-я попытка принесла желаемый результат. Полученный опытный образец был высокоактивен по отношению к бледной спирохете, давал минимальные побочные эффекты и способствовал быстрому выздоровлению.
«Препарат 606» в 1910 г. поступил в продажу в Европе с торговым наименованием «Сальварсан» (или “Арсфенамин”) и быстро стал популярен во всем мире.
Позднее Эрлих усовершенствовал его и выпустил более устойчивый к окислению и удобный в применении аналог – “Неосальварсан” («препарат 914»).
Сальварсан в своём первозданном виде уже не используется в медицине, его вытеснили медикаменты пенициллинового ряда. Однако в случаях низкой чувствительности или аллергии к антибиотикам, доктора все ещё назначают современные мышьяковые производные.
Показания и противопоказания
Показания
Избирательно уничтожает бледную трепонему – бактерию семейства спирохетозов, вызывающую сифилис. В 90% случаев полностью подавляет первичный сифилис, эффективен при вторичной и третичной стадии заболевания.
Противопоказания
Недопустим к использованию при:
- нарушении работы органов кровообращения;
- патологических изменениях функционирования центральной нервной системы;
- сильного истощения организма (Кахетии);
- для людей, отличающихся особой болезненной реакцией (идиосинкразией) к мышьяку.
Правила применения
Химико-физические свойства
Читайте также:
Сальварсан – это водорастворимый порошок светло-желтого цвета, в котором присутствует 34% мышьяка.
Дозировка
Согласно Михаэлису, в большинстве случаев назначали 1 сантиграмм (0,01) сальварсана на 1 кг массы тела больного. Этого количества оказывалось достаточно для полного истребления спирохетов в организме. В то время как опасная для человека доза мышьяка начинается лишь с 0,1 г-на 1 кг веса. В этом и состояла уникальность действия «препарата 606».
Технология применения растворов
Во времена Эрлиха лекарство вводили больному сифилисом внутривенно или внутримышечно. Сначала арсфенамин всыпали в физраствор и полностью растворяли легким встряхиванием колбы. Затем полученную кислую среду нейтрализовали 4% щелочью. Только после этого, с помощью специального громоздкого аппарата, вливали изготовленную жидкость пациенту чередуя со стерильным физраствором.
В дальнейшем техника внутривенных инъекций значительно усовершенствовалась. Вместо вливания больших объёмов разбавленных растворов (до 300 мл) стали делать всего несколько впрыскиваний большей концентрации (10 мл). А из медицинского оборудования необходим был только шприц.
Хранение и меры предосторожности
Чтобы предотвратить окисление, Сальварсан выпускался в ампулах, наполненных индифферентным газом.
Не рекомендовалось использовать содержимое поврежденные при транспортировке или ранее вскрытые ампулы. Раствор для инъекций предлагали готовить непосредственно перед употреблением.
Загрузка...
